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羊角拗子
(《廣西中藥志》)
【來源】為夾竹桃科植物羊角拗的種子。植物形態(tài)詳"羊角拗"條。
【采集】8~9月間采成熟果實,剝?nèi)》N子,去凈種毛,曬干。
【藥材】干燥種子呈紡錘形而扁,長約2厘米,寬約5毫米,基部鈍,先端尖,頂部留有著白色絲狀細(xì)長毛的痕跡,臍點在種毛附近的稍下方,種脊位于一側(cè),白色線狀,微凸起,表面棕褐色,有縱紋,并微有扭曲。易折斷,斷面灰白色,角質(zhì),以手指擠壓,有油脂溢出。
【化學(xué)成分】含強心總甙9~11%,亦有謂含量約2%,系多種強心甙的混合物,可分為親脂性甙與弱親脂性甙兩類。已明結(jié)構(gòu)的親脂性甙有羊角拗甙、羊角拗異甙、西諾甙、西諾異甙、考多甙、考多異甙和沙木甙,以羊角拗甙含量較多,作用較強;弱親脂甙有D-毒毛旋花甙-Ⅰ和D-毒毛旋花甙-Ⅲ,以前者含量較多,作用比羊角拗甙更強。
本植物的各部分均含有強心甙,而以種子中含量較多,效價最高。植物體各部分的強心效價比例如下:種子100,果皮15.4,葉8.1,枝7.8,莖2.5,根1.9。
種子的強心甙中,主要是羊角拗甙,酸解產(chǎn)生沙門甙元。以往所說的羊角拗靈甲,經(jīng)證明是β脫水沙門甙元,可能是酸解時沙門甙元的脫水產(chǎn)物。
種子尚含脂肪油30~40%。
【藥理作用】①對心臟的作用
羊角拗混合甙能使冷血、溫血動物的心臟收縮加強、心率減慢、傳導(dǎo)阻滯;對水合氯醛、戊巴比妥鈉、氰化鈉、二硝基酚等所致之心力衰竭有治療作用,不僅使心肌收縮力加強,而且使輸出量增加,靜脈壓下降,對碘醋酸所致之衰竭則無效。它的強心作用與毒毛旋花子甙K相似,但稍弱而持久。其中所含純甙(D-毒毛旋花甙-Ⅰ)的強心作用亦得到證實。羊角拗混合甙對心電圖的影響,與一般強心甙基本相似。對冠狀動脈的作用,一般劑量影響較小,中毒量則使之顯著收縮,于臨床應(yīng)用時遇有嚴(yán)重冠狀動脈疾患之病人,應(yīng)予注意。
②其他作用
羊角拗混合甙略具鎮(zhèn)靜作用,對麻醉犬及正常大白鼠均表現(xiàn)利尿作用。在家兔離體、在體子宮及子宮瘺管的實驗中證明它與毒毛旋花子甙K相似,有興奮子宮的作用,對離體腸管可增加張力及運動。
③吸收、蓄積與消除
胃腸道吸收緩慢而不很規(guī)則,給藥后4、5小時吸收量最多,羊角拗混合甙蓄積性很低,5天后已全無蓄積。肝臟在其解毒上起一定的作用。其在體內(nèi)破壞較毒毛旋花子甙G略慢些,消除速度為0.006毫克/公斤/小時
④生物效價
羊角拗混合甙的毒性比毒毛旋花子甙G約小1/2,其治療指數(shù)及安全范圍則略狹窄,但從臨床角度看,其治療劑量的寬度(有效劑量和中毒劑量的間距),卻比后者為寬。每一批羊角拗混合甙,由于提取的方法不同及其它原因,生物效價可能有差異。因此,必須選定一種標(biāo)準(zhǔn)方法進(jìn)行檢定。有人提出鴿法檢定較貓法為優(yōu)。
【性味】《廣西中藥志》:"味苦,有大毒。"
【功用主治】活血消腫,止癢殺蟲。治風(fēng)濕,疥癬,跌打,瘡腫。
①《藥材學(xué)》:"有強心作用。治血管硬化,可使心臟收縮加強。"
②《廣西植物名錄》:"強心消腫,止癢殺蟲。外用治跌打,癬疥,風(fēng)濕,小兒麻痹后遺癥,多發(fā)性膿腫,蛇傷,骨折,贅疣。"
【用法與用量】外用:搗敷。內(nèi)服宜慎。
【臨床應(yīng)用】從羊角拗種子中提得的羊角拗甙,經(jīng)藥理和臨床證明,具有與毒毛旋花子甙K相似之強心作用。各地試用均收到較好的治療效果。如對22例充血性心力衰竭患者,用藥后獲良效者14例,多數(shù)在5分鐘內(nèi)開始生效,氣急、胸悶、胸口脹、咳嗽、端坐呼吸、頸靜脈怒張、青紫、浮腫等均完全消失,肺活量及尿量增加,頸靜脈壓下降,循環(huán)時間縮短;5例有效,上述大部分癥象消失或改善,一部分癥象無變化;3例無效。又68例經(jīng)治療后,獲良效者39例,有效者16例,有效率達(dá)93%。大部分病例用藥后各種癥象改善或消失,脈搏和呼吸數(shù)減少,肺活量增加,用藥后3小時內(nèi)血壓升高,靜脈壓下降,循環(huán)時間縮短,尿量增多:但對心電圖無重要影響。另有以小劑量與大劑量分別觀察56例和42例,有效率分別為89%和81%(認(rèn)為療效差異可能與病例選擇有關(guān))。此外,還曾試用于小兒小病灶肺炎合并心力衰竭78例,亦獲良效,絕大部分病例經(jīng)治2天后紫紺消失,心率、呼吸減慢,肝臟縮小。劑量及用法,各地標(biāo)準(zhǔn)尚不統(tǒng)一。有的初試時采用小劑量,即第1次0.125~0.25毫克,每日總量原則上不超過0.5毫克。以后通過實踐,認(rèn)為上述劑量可能偏小,乃將分劑量增至0.5毫克,開始每日2次,總量不超過1毫克,病情好轉(zhuǎn)后改為每日1次。用時以25%葡萄糖溶液將羊角拗甙劑稀釋后,于5分鐘內(nèi)由靜脈緩慢注入。認(rèn)為這一劑量較為合適,且療效的發(fā)生較小劑量者迅速,雖然心律紊亂的發(fā)生率較多,但所有毒性反應(yīng)在停藥后很快消失,未發(fā)生中毒致死的病例。亦有認(rèn)為,每日用0。35~0.5毫克,加入2%葡萄糖50毫升中,以10分鐘以上速度緩緩注入靜脈,可作為用量及用法的準(zhǔn)則;并指出多用有中毒危險,少用效果不佳;用藥量與效果不成正比,如藥量至5.0毫克左右時仍不見效者,即使增加劑量繼續(xù)再用,亦不會有多大好轉(zhuǎn)。治療小病灶肺炎合并心力衰竭的用量為:1月以內(nèi)的嬰兒0.05毫克,6~12月0.1毫克,1~3歲0.15毫克,5~8歲0.2~O.3毫克,8~12歲0.3~0.5毫克。每日1次,肌肉注射。副作用及毒性反應(yīng):一般認(rèn)為副作用很少,特別是消化道反應(yīng)更極少發(fā)生。在用小劑量的65例中,僅1例因注射速度過快,于注射后心率由71次/分增至118次/分;1例發(fā)生二聯(lián)脈,仍繼續(xù)注射而未停藥,結(jié)果于注射后2小時半突然昏倒,全身發(fā)紺,脈搏微弱,終至死亡。在用大劑量的42例中,有少數(shù)發(fā)生頭暈,心律不齊,心電圖證明皆為心室性期前收縮(其中3例為多源性室性期前收縮,2例同時有心房纖顫,1例同時有房室傳導(dǎo)阻滯);心律不齊一般多在總劑量1.5毫克時發(fā)生(最早為總量0.5毫克時,最遲在總量3毫克時),故認(rèn)為與心肌受損之嚴(yán)重程度有關(guān),而與積累之劑量無明顯關(guān)系。但另外所報道的58例成人和78例小兒,在使用過程中,均未發(fā)生顯著副作用。據(jù)介紹,羊角拗甙主要適用于急性心力衰竭,對于下列情況不能應(yīng)用:㈠心外膜病,中毒性心肌損傷如白喉、風(fēng)濕熱、甲狀腺毒癥、梅毒所引起的心臟衰竭。㈡休克和急性傳染病所引起的循環(huán)衰竭。㈢急性和亞急性心內(nèi)膜炎。
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